دواسازی کے انٹرمیڈیٹس کے زمرے کیا ہیں؟

فارماسیوٹیکل انڈسٹری چین میں ، دواسازیانٹرمیڈیٹسفعال دواسازی کے اجزاء （APIs） کی ترکیب کے لئے کلیدی پیش رو ہیں۔ وہ براہ راست تکنیکی راستوں اور منشیات کے آر اینڈ ڈی کے علاج معالجے کی تقسیم کی عکاسی کرتے ہیں۔ یہ مرکبات مخصوص کیمیائی رد عمل کے ذریعہ تیار کیے جاتے ہیں۔ اس کے بعد ، وہ APIs بننے کے لئے گاڑھاو ، ایکیلیشن ، اور چیرل ترکیب جیسے اقدامات سے گزرتے ہیں۔ دواسازی کے انٹرمیڈیٹس کے معیار اور فراہمی کا استحکام منشیات کی پیداوار کی کارکردگی کو متاثر کرتا ہے۔ چار بڑے جہتوں سے ان کے درجہ بندی کے نظام اور صنعت کی ایپلی کیشنز کا ایک خرابی ہے۔

علاج معالجے کے لحاظ سے درجہ بندی: عین مطابق پوزیشننگ کے لئے ٹارگٹڈ ڈیمانڈ

حالیہ برسوں میں اینٹیٹیمر انٹرمیڈیٹس سب سے تیزی سے ترقی کرنے والا زمرہ ہے۔ مثال کے طور پر ، PD-1 inhibitor انٹرمیڈیٹس کی ترکیب کے لئے متعدد جوڑے کے رد عمل کی ضرورت ہوتی ہے ، جیسے 2-فلورو -5-کلوروبینزوک ایسڈ جیسے کامریلیزوماب جیسے مدافعتی دوائیوں کی تیاری کے لئے کلیدی انٹرمیڈیٹ کے طور پر۔ ALK کے ہدف کے ل the ، بریگٹینیب انٹرمیڈیٹ کو سوزوکی جوڑے کے رد عمل کے ذریعے بائفنائل ڈھانچہ تعمیر کرنے کی ضرورت ہے ، جس میں پاکیزگی کی ضرورت 99.5 ٪ سے زیادہ ہے۔

اینٹی مائکروبیل انٹرمیڈیٹس اینٹی بائیوٹکس ، اینٹی وائرل اور دیگر شعبوں کا احاطہ کرتے ہیں۔ مثال کے طور پر ، سیفلوسپورن دوائیوں کے لئے بنیادی انٹرمیڈیٹ کے طور پر 7-امینو سیفالوسپورانک ایسڈ (7-ACA) ، سیفالوسپورن سی کی فراوانی کے ذریعے حاصل کیا جاتا ہے۔ ایچ آئی وی ڈرگ انٹرمیڈیٹ ریتونویر کے چیرل امائن ڈھانچے کے لئے تیاری کے لئے انزیمیٹک ریزولوشن ٹکنالوجی کے استعمال کی ضرورت ہے۔

کارڈیو ویسکولر انٹرمیڈیٹس کی نمائندگی اسٹیٹن منشیات کے انٹرمیڈیٹس کے ذریعہ کی جاتی ہے ، جیسے اٹورواسٹیٹن انٹرمیڈیٹ (3R ، 5R)-ڈائی ہائیڈروکسی ہیپٹانوک ایسڈ لییکٹون ، جس میں 99 ٪ سے زیادہ مثال کے طور پر ، ایک غیر متناسب ہائیڈروجنیشن رد عمل کی ضرورت ہوتی ہے ، جس میں آپٹیکل سینٹر کی تعمیر کے لئے ایک غیر متناسب ہائیڈروجنیشن رد عمل کی ضرورت ہوتی ہے۔

کیمیائی ساختی خصوصیات کے ذریعہ درجہ بندی: مالیکیولر کنکال کی سائنسی تقسیم

ہیٹروسائکلک انٹرمیڈیٹس آدھے دواسازی کے انٹرمیڈیٹس کا محاسبہ کرتے ہیں ، نائٹروجن پر مشتمل ہیٹروسائکلز سب سے عام ہیں۔ مثال کے طور پر ، پائرولوپیرائڈین انٹرمیڈیٹس جیک انبیبیٹرز کی ترکیب میں استعمال ہوتے ہیں ، پائپرازین انٹرمیڈیٹس (جیسے 1-ٹیرٹ-بٹوکس کاربونیئل پائپرازین) نفسیاتی دوائیوں میں عام ساختی اکائی ہیں ، اور پیورین انٹرمیڈیٹس بڑے پیمانے پر اینٹی وائرل دوائیوں میں استعمال ہوتے ہیں۔

دقیانوسی کیمسٹری کے کنٹرول کی وجہ سے چیرل انٹرمیڈیٹس میں اعلی تکنیکی رکاوٹیں ہیں۔ مثال کے طور پر ، تھیلیڈومائڈ کے (ایس)-کنفگریشن انٹرمیڈیٹ کو چیرل ماخذ ترکیب یا متحرک ریزولوشن کے ذریعے تیار کرنے کی ضرورت ہے ، اور اس کی آپٹیکل طہارت منشیات کی حفاظت کو براہ راست متاثر کرتی ہے۔ حالیہ برسوں میں ، مسلسل بہاؤ چیرل کیٹالیسس ٹکنالوجی کے اطلاق نے اس طرح کے انٹرمیڈیٹس کی پیداواری لاگت کو 30 فیصد سے کم کردیا ہے۔

سٹیرایڈیل انٹرمیڈیٹس قدرتی سٹیرایڈیل مرکبات میں ترمیم کرکے حاصل کیے جاتے ہیں ، جیسے پریڈیسولون انٹرمیڈیٹ ڈائیوسجنن سے تیار کیا جاتا ہے ، جس میں آکسیکرن اور ہائیڈولیسس جیسے متعدد رد عمل کی ضرورت ہوتی ہے۔ سٹیرایڈیل نیوکلئس کی تشکیل کی بحالی ترکیب کی کلید ہے۔

ترکیب کے ذریعہ درجہ بندی اور قدر: صنعتی چین کے درجہ بندی کی واضح تعریف

شروع کرنے والے انٹرمیڈیٹس زیادہ تر بنیادی کیمیائی خام مال سے اخذ کیے جاتے ہیں ، جیسے پی نائٹرینیلین انیلین کو نائٹریٹنگ کے ذریعہ حاصل کیا جاتا ہے ، جو سلفونامائڈ دوائیوں کے لئے ابتدائی مواد کے طور پر استعمال ہوتا ہے اور اس میں قیمتوں میں چھوٹے اتار چڑھاو کے ساتھ مارکیٹ کی وافر مقدار میں فراہمی ہوتی ہے۔

کلیدی انٹرمیڈیٹس ترکیب کے راستے میں بنیادی اقدامات کا حوالہ دیتے ہیں جو منشیات کے فعال گروپ کی تشکیل کا تعین کرتے ہیں۔ مثال کے طور پر ، اوسیلٹامویر کے کلیدی انٹرمیڈیٹ سائکلوپینٹینیکاربوکسائلک ایسڈ کے لئے ایک اعلی ترکیب کی پیچیدگی اور ایک کلوگرام قیمت کے ساتھ ڈیلس ایلڈر رد عمل کے ذریعے چھ جھلی رنگ کی ساخت کی تعمیر کی ضرورت ہوتی ہے جو عام طور پر شروع ہونے والے انٹرمیڈیٹس سے 5-10 گنا ہوسکتی ہے۔

تخصیص کردہ انٹرمیڈیٹس کو منشیات کی جدید تحقیق اور ترقی کے لئے تیار کیا گیا ہے۔ مثال کے طور پر ، کسی مخصوص ADC دوائی کے لنکر انٹرمیڈیٹ کو انزیمیٹک ہائیڈرولیسس اور فراوانی کے خلاف مزاحمت جیسی خصوصیات کو پورا کرنے کی ضرورت ہوتی ہے ، جس میں اکثر ٹھوس فیز ترکیب یا فلورینیشن ترمیم جیسے خصوصی عمل کا استعمال ہوتا ہے۔ پیداوار کا پیمانہ عام طور پر گرام کی سطح سے شروع ہوتا ہے ، اور تحقیق اور ترقیاتی چکر 12-18 مہینوں تک جاری رہ سکتا ہے۔

پروڈکشن ٹکنالوجی کے راستے کی درجہ بندی: عمل بدعت کے لئے دشاتمک رہنمائی

کیمیائی ترکیب انٹرمیڈیٹس مرکزی دھارے میں شامل ہیں۔ مثال کے طور پر ، گرائنارڈ ریجنٹ انٹرمیڈیٹس جو گرائنارڈ رد عمل کے ذریعہ تیار کردہ کاربن کاربن بانڈز کی تعمیر کے لئے استعمال ہوتے ہیں۔ الیکٹرو کیمیکل ترکیب ٹکنالوجی کے اطلاق نے انیلین انٹرمیڈیٹس کو 20 ٪ تک تیار کرنے کے لئے نائٹروبینزین میں کمی کی توانائی کی کھپت کو کم کردیا ہے۔ بائیوکیٹیلیٹک انٹرمیڈیٹس کو چیرل ترکیب میں نمایاں فوائد ہیں۔ مثال کے طور پر ، سیتاگلیپٹن انٹرمیڈیٹس کی تیاری کو اتپریرک کرنے کے لئے ٹرانسامینیس کا استعمال 100 of کی ایٹم معیشت کو حاصل کرتا ہے ، جس سے کیمیائی طریقوں کے مقابلے میں نامیاتی سالوینٹس کے استعمال کو 90 ٪ تک کم کیا جاتا ہے۔ گرین کاتالک انٹرمیڈیٹس ٹکنالوجیوں کو اپناتے ہیں جیسے مسلسل بہاؤ کے رد عمل اور سالوینٹ فری ترکیب۔ مثال کے طور پر ، ایک مخصوص سرٹن منشیات انٹرمیڈیٹ کو مائکروویو کی مدد سے ترکیب کی ترکیب کے ذریعے ترکیب کیا جاتا ہے ، جس سے روایتی بیچ کے طریقہ کار میں 8 گھنٹوں سے 20 منٹ تک رد عمل کا وقت مختصر ہوجاتا ہے اور گندے پانی کو 75 ٪ تک کم کیا جاتا ہے۔

چونکہ جدید دوائیوں کی ترقی پیچیدہ اہداف ، دواسازی کی طرف بڑھتی ہےانٹرمیڈیٹساعلی سرگرمی اور انتخاب کی طرف تیار ہو رہے ہیں۔ انٹرمیڈیٹس کا انتخاب کرتے وقت ، کاروباری اداروں کو ICH Q3A ناپاک کنٹرول کے رہنما خطوط پر توجہ دینے کی ضرورت ہے۔ نئی ٹیکنالوجیز جیسے فلو کیمسٹری اور فوٹوکاٹالیسیس کا اطلاق انٹرمیڈیٹس کی تیاری کو "اعلی کارکردگی ، سبز اور ذہین" کی طرف بڑھا دے گا ، جو عام ادویات کی مستقل مزاجی کی تشخیص اور جدید ادویات کی تحقیق اور ترقی کے لئے مضبوط مدد فراہم کرے گا۔